揭開RDC神秘面紗 核藥行業新浪潮的風向究竟為何【組圖】

行業主要上市公司： Cardinal health、UPPI、中國同輻(01763.HK);東誠藥業(002675.SZ)等

本文核心數據：核藥;RDC研發;RDC結構;診療一體化

RDC藥物解析

RDC是將精準靶向分子(單抗或多肽/小分子，Ligand)和強力殺傷因子(核素，Radioisotope)用連接臂(Linker)螯合劑(Chelator)偶聯在一起而設計開發的一種藥物形態。

一般包含四部分：1、靶向配體：識別和結合腫瘤靶點，可以為抗體或多肽等;2、連接子：連接靶向配體和螯合劑;3、螯合劑：在到達腫瘤細胞前穩定放射性核素;4、放射性核素：通過放出電離輻射，使病變組織凋亡。RDC被認為是目前核藥靶向治療領域最具潛力的發展方向之一。

RDC機制為利用抗體或小分子介導特異性靶向作用，將細胞毒性分子或成像分子如放射性核素遞送至靶位置，從而將放射性同位素產生的放射線集中作用于組織局部，在高效精準治療的同時降低全身暴露對其他組織造成的損傷。核素帶來的放射性射線所產生的能量可破壞細胞的染色體，使細胞停止生長，從而消滅快速分裂和生長的癌細胞。

RDC對核素要求

正文靶向治療的最佳放射性核素必須具有以下基本條件：1、放射性核素的放射能量必須低于40kev;2、放射性核素的理想半衰期應為30分鐘至10天，以便為患者提供后續養護和治療計劃;3、試劑盒或合成劑形式的放射性藥物必須能夠盡快將放射性核素納入載體基質中在患者體內發揮作用; 4、α粒子具有較短的路徑長度(50-80微米)和大約100 keV/微米的高線性能量轉移;5、為產生“醫學”放射性核素，子放射性核素需要穩定，半衰期必須大于60天。Lu-177是目前RDC最常用的核素，產生β粒子射線，并且有著近一周的半衰期，尤其適合小體積的腫瘤和轉移灶的清除;Ac-225是近兩年逐漸步入臨床的新同位素選擇。

RDC核素藥物優勢

目前，腫瘤的診斷通常要先通過臨床影像學進行早期判斷，主要手段有通過計算機X射線體層成像(CT)檢查，正電子發射計算機斷層顯像(PET-CT)檢查，磁共振成像(MRI)檢查，放射性核素成像檢查，超聲檢查，或鉬靶檢查等初步確定疑似腫瘤組織的位置與大小，再通過臨床病理學，從患者體內切取、鉗取或穿刺等取出病變組織，進行病理學檢查。

活檢取樣只能有限的選取1-2個點進行，可能會引起組織的潰破，造成后續腫瘤組織擴散轉移的隱患風險，并且整個過程最快需要6~12天才能得到檢測結果，其中活檢組織的固定、包埋、切片、染色的過程就需要3~7天。最終結果的準確性極度依賴取樣醫生的手法，以及取樣組織的情況，取樣的位置會最終影響檢測的結果，并導致醫生采用不同的治療方案，從而影響患者的生存質量和生存幾率。

RDC的研發進展

RDC藥物在國外研發進度較快，Novartis是該領域的領跑者，擁有多款RDC藥物。POINT Biopharma、Telix、ITM、拜耳等也在積極布局RDC賽道，多款腫瘤治療產品處于臨床階段。

2016年以來，FDA一共批準了九款RDC藥物，涉及6個新分子實體。RDC雖然不似ADC藥物那樣火熱，但已經有越來越多的新藥進入市場。從靶點上看，RDC藥物以靶向前列腺特異性膜抗原(PSMA)的項目居多，同時也涉及在ADC藥物中較受歡迎的Her2靶標，在適應癥上，RDC藥物主要集中在腫瘤領域。目前，全球已上市的RDC治療藥物表現突出的主要為Lutathera和Pluvicto兩款。

全球RDC臨床在研管線

截至2023年10月，中國有31款RDC新藥處于臨床試驗階段，其中23款RDC新藥用于診斷，8款RDC新藥用于治療。截至2024年6月，全球約有270多條臨床在研管線，其中18款獲批上市，其中診斷類藥物13款，治療類藥物5款。在核素的使用上，診斷類RDC仍以68Ga和89Zr為主，治療類RDC核素主要使用177Lu。在靶點的選擇上，治療類RDC靶點選擇主要還是集中在PSMA上，主要適應癥為前列腺癌。

更多本行業研究分析詳見前瞻產業研究院《全球及中國核藥（核素藥物）行業發展前景展望與投資戰略規劃分析報告》

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